Schauen wir uns mal einen Begriff aus der Pharmakologie in der Heilpraktikerausbildung an, den wir auch des öfteren hören oder lesen. Was steckt denn hinter dem First-Pass-Effekt?
FIRST - PASS - EFFEKT
Def.: Metabolisierung eines Arzneistoffes in der Leber, nach Aufnahme per Magendarmtrakt
Info:
- verschiedene Möglichkeiten zur Nutzung:
... dadurch verlieren manche Arzneimittel (AM) schon teils 95% ihrer Wirkung (Stichwort: Bioverfügbarkeit)
... manche werden aber auch durch diesen Vorgang erst aktiviert (Stichwort: Prodrug)
- betroffene Arzneiformen:
... Dragees, Kapseln, Tabletten
... Flüssigkeiten zur Einnahme (Lösung, Saft, Tropfen)
Physiologie:
* normal gelangen oral eingenommene AM über den Verdauungsweg in den Magen-Darm-Bereich
* wo sie resorbiert werden, hauptsächlich im Dünndarm
... also der erste Weg des AM, wenn man so will = first pass ab in die Leber und die entscheidet was damit passiert
... so gelangen sie per Pfortader zur Leber = Verstoffwechslung in der Leber durch die Hepatozyten
(Stichworte: Enzymsystem, CYP-Gene)
... ein kleiner Anteil gelangt in die Vena cava inferior -> systemisch wirksam
Arzneistoffe mit typischerweise hohem First-Pass-Effekt (Auswahl)
- Lebererkrankungen
... daher ist hier auf die Dosierung zu achten
- Alter -> Funktions nachlassen der Entgiftungsorgane
- Wechselwirkungen mit anderen AM oder Lebensmitteln, die über den gleichen Weg verarbeitet werden
... können die Wirkung verstärken oder abschwächen (Stichworte: Enzyminduktoren, Enzyminhibitoren)
Umgehung:
- parenterale Verabreichung
- sublinguale oder bukkale Einnahme
- rektale Verabreichung
Es gibt auch einen weniger bekannten intestinalen First-Pass-Effekt, bei dem AS schon bei der Aufnahme in den Darmzellen metabolisiert werden.
So ich hab es extra kurz gehalten, da dies ja nicht euer Lieblingsthema ist
Obwohl die Enzymaktivität in der Leber auch total spannend sein kann.
Liebe Grüße Gini
FIRST - PASS - EFFEKT
Def.: Metabolisierung eines Arzneistoffes in der Leber, nach Aufnahme per Magendarmtrakt
Info:
- verschiedene Möglichkeiten zur Nutzung:
... dadurch verlieren manche Arzneimittel (AM) schon teils 95% ihrer Wirkung (Stichwort: Bioverfügbarkeit)
... manche werden aber auch durch diesen Vorgang erst aktiviert (Stichwort: Prodrug)
- betroffene Arzneiformen:
... Dragees, Kapseln, Tabletten
... Flüssigkeiten zur Einnahme (Lösung, Saft, Tropfen)
Physiologie:
* normal gelangen oral eingenommene AM über den Verdauungsweg in den Magen-Darm-Bereich
* wo sie resorbiert werden, hauptsächlich im Dünndarm
... also der erste Weg des AM, wenn man so will = first pass ab in die Leber und die entscheidet was damit passiert
... so gelangen sie per Pfortader zur Leber = Verstoffwechslung in der Leber durch die Hepatozyten
(Stichworte: Enzymsystem, CYP-Gene)
... ein kleiner Anteil gelangt in die Vena cava inferior -> systemisch wirksam
Arzneistoffe mit typischerweise hohem First-Pass-Effekt (Auswahl)
- Ciclosporin
- Codein
- Dextrometorphan
- Diclofenac
- Diltiazem
- Estradiol
- Lidocain
- Midazolam
- Nifedipin
- Omeprazol
- Propranolol
- Terbinafin
- Verapamil
- Lebererkrankungen
... daher ist hier auf die Dosierung zu achten
- Alter -> Funktions nachlassen der Entgiftungsorgane
- Wechselwirkungen mit anderen AM oder Lebensmitteln, die über den gleichen Weg verarbeitet werden
... können die Wirkung verstärken oder abschwächen (Stichworte: Enzyminduktoren, Enzyminhibitoren)
Umgehung:
- parenterale Verabreichung
- sublinguale oder bukkale Einnahme
- rektale Verabreichung
Es gibt auch einen weniger bekannten intestinalen First-Pass-Effekt, bei dem AS schon bei der Aufnahme in den Darmzellen metabolisiert werden.
So ich hab es extra kurz gehalten, da dies ja nicht euer Lieblingsthema ist
Obwohl die Enzymaktivität in der Leber auch total spannend sein kann.
Liebe Grüße Gini
Streu Glitzer auf den Boden der Tatsachen 